第二节 失眠症（第9页）

类受体激动剂、非二氮

类受体激动剂、褪黑素受体激动剂、具有催眠效果的抗抑郁药物和其他类。

酒精（乙醇）不应用于治疗失眠。

表21-1美国FDA批准的用于治疗失眠的催眠药物

续表

1.苯二氮

类药物

20世纪60年代，苯二氮

类药物进入临床，因其安全性和疗效方面的优势逐渐取代巴比妥类药物，成为治疗失眠领域应用最广泛的药物。

苯二氮

类药物主要通过非选择性与γ-氨基丁酸-苯二氮

类ω1、ω2受体结合而发挥改善睡眠作用。

多导睡眠图显示，此类药物可以缩短入睡潜伏期和提高失眠患者的睡眠效率，但会改变基本的睡眠结构，具体表现为慢波睡眠和REM期睡眠比例下降。

长期或高剂量服用会产生戒断现象、反跳性失眠、耐受、依赖等不良反应。

2.非苯二氮

类药物

新型的非苯二氮

类药物，主要通过选择性与γ-氨基丁酸-苯二氮

类ω1受体复合物特异的结合而发挥改善睡眠作用。

不同于传统的苯二氮

类药物，此类药物对睡眠结构影响很小，无快速眼球运动睡眠反跳现象，同时其不良反应（如耐受现象、依赖性、认知损伤、戒断现象等）相对较轻。

（1）唑吡坦：

一种咪唑吡啶类的药物，镇静作用较强，但抗焦虑、惊厥及松弛肌肉作用较弱，对入睡困难效果显著。

唑吡坦缓释制剂，在缩短入睡潜伏期的同时，还可有效延长睡眠时间。

多导睡眠图显示，唑吡坦能明显缩短失眠患者的入睡潜伏期，延长NREM2期睡眠时间，对慢波睡眠和REM期睡眠无明显影响。

（2）佐匹克隆：

环吡咯酮类的药物，具有类似苯二氮

类的镇静、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥的作用半衰期3.5～6个小时左右，能有效地治疗失眠，并具有较好的安全性和耐受性，亦可改善失眠患者生活质量，药物依赖和滥用现象的风险明显较苯二氮

类药物低。

（3）右旋佐匹克隆：

佐匹克隆的右旋异构体，也是一种非苯二氮

类环吡咯酮类镇静催眠药，是首个可长期用于改善睡眠起始困难和睡眠维持障碍的药物。

右旋佐匹克隆对成人或老年失眠患者具有很好的治疗效果，作用起效快，药效可持续6个小时，且具有很好的耐受性，停用后无反跳现象和戒断现象。

右旋佐匹克隆在改善老年失眠患者主客观睡眠的同时，可能伴发口干、头昏、欲睡等不良反应。

（4）扎莱普隆：

属吡唑并嘧啶类化合物，具有入睡快，日间“宿醉作用”

、成瘾性、认知损伤和反弹性失眠较少的特点。

由于其半衰期较短，不能有效地延长睡眠持续时间，夜间醒后难以入睡时，可以再次应用。

主要不良反应为嗜睡、恶心、口干、头晕、头痛及消化不良等。

3.抗抑郁药

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